Книга Фармакология. Конспект лекций - Валерия Малеванная

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).

Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1 %-ного раствора, при острой остановке сердца – внутрисердечно, при глаукоме – 1–2 %-ный раствор в каплях.

Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.

Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.

Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum).

Действует слабее, но продолжительнее.

Применение: бронхиальная астма, аллергические заболевания, отравления снотворными, наркотиками, гипотония, энурез, при травмах, кровопотери, инфекционные заболевания, миастения. Местно как сосудосуживающее средство, для расширения зрачка с диагностической целью. Назначают внутрь по 0,025 г 2–4 раза в день.

Вводят парентерально (0,5–1,0 мл 5 %-ного раствора) и капельно (2 мл 5 %-ного раствора в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы или 0,9 %-ного раствора хлорида натрия). Нельзя принимать в конце дня и перед сном.

Побочные действия: сердцебиение, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи, сыпь, дрожание конечностей.

Противопоказания: гипертония, атеросклероз, тяжелые органические заболевания сердца, гипертериоз, бессонница.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 10, ампулы 2, 3 и 5 %-ного раствора по 1 мл. Список А.

Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин» (Teophedrinum) и препарата «Солутан» (Solutan).

3. Антиадренергические препараты. Адреноблокаторы

Блокирование передачи нервного возбуждения в области адренорецепторов может осуществляться разными путями:

1) блокированием адренорецепторов (фармакологические вещества, обладающие такими свойствами, называют адреноблокаторами, или адренолитиками);

2) нарушением накопления и высвобождения медиатора нервными окончаниями. Такой эффект осуществляется симпатолитическими веществами или симпатолитиками;

3) нарушением процесса образования медиатора.

В отличие от ганглиблокаторов антиадренергические вещества прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя на постганглионарные синапсы, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях. Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влияния на α– или β-адренорецепторы делят на две группы:

1) α-адреноблокаторы;

2) β-адреноблокаторы.

В свою очередь, α-адреноблокаторы подразделяются на блокаторы α1, к которым относятся фентоламин, тропафен, пирроксан и другие, блокаторы α2-адренорецепторов (йохимбин).

β-адреноблокаторы делят в зависимости от наличия у них так называемой симпатомиметической активности на:

1) β-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, атенолол, тимолол и др.), значительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

2) β-адреноблокаторы с умеренной внутренней симпатомиметической активностью (оксепренолол, алпренолол, ацебуталол), незначительно уменьшающие сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;

3) β-адреноблокаторы с выраженной внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол или вискен), мало влияющие на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. Блокаторы α– и β-адренорецепторов – лабетолол. Блокаторы β-адренорецепторов: анаприлин, (обзидан), окспренолол, талинолол (корданум), метапролол. Кроме того, в этой группе существуют так называемые кардиоселективные β1-адреноблокаторы, проявляющие избирательное действие на сердце (атенолол, метопропролол, практолол), применяющиеся при тахиаритмии, стенокардии, гипертонии. Блокаторы β2-адренорецепторов (тимолол) уменьшают продукцию внутриглазной жидкости, эффективны при глаукоме, при некоторых видах тремора; оказывают сосудорасширяющее действие, опосредованное через β2-адренорецепторы.

4. α-адреноблокаторы

Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α1– и α2-адренорецепторы. Препараты этой группы применяются при заболеваниях, протекающих на фоне гиперадреналинемии: феохромоцитоме, мигрени, нарушении мозгового кровообращения, эндартериите, болезни Рейно, акроцианозе, начальных стадиях атеросклеротической гангрены, трофических язвах конечностей, пролежнях, вяло заживающих ранах, гипертонической болезни, гипертонических кризах.

α1-, α2-адреноблокаторы (неселективного действия).

Дигидроэрготамин (Dihydroergotamin).

Является антиадренергическим средством, понижает сосудистый тонус.

Применение: мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно.

Способ применения: назначают внутрь по 10–20 капель в 0,5 стакана воды 1–3 раза в день.

Побочные действия: при повышенной чувствительности наблюдаются диспепсические явления.

Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции печени и почек, старческий возраст.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,2 %-ного раствора. Список Б.

Фентоламин (Phentolaminum).

α-адреноблокатор, расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД, оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме.

Применение: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонические кризы, диагностика и оперативное удаление феохромоцитомы.

Способ применения: назначают внутрь после еды по 0,05 г 3–4 раза в день, возможно – до 0,1 г 3–5 раз в день.

Побочные действия: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи.

Противопоказания: тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,025, ампулы, содержащие по 0,005 г препарата.

α1-адреноблокаторы (селективного действия).

Празосин (Prazosinum).

Угнетает фермент фосфолинэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Применение: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Способ применения: назначают внутрь по 0,5 мг 1 раз в день (перед сном), до 1 мг 3–4 раза в день. При застойной сердечной недостаточности – до 3—20 мг в день в 3–4 приема.

Побочные действия: коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту.